Foye's Principi di chimica farmaceutica 6/ed.

Il Foye’s Principles of Medicinal Chemistry è giunto alla settima edizione americana, cui corrisponde la VI edizione italiana.

Vorrei ricordare che l’Editore Piccin, nel lontano 1974, quando ha avuto per le mani la prima edizione del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry, ha intuito imme- diatamente l’importanza di quell’opera nel campo della chimica farmaceutica italiana, e subito ha provveduto alla traduzione italiana con l’aiuto del Prof. Paolo Da Re. Successivamente, con ritmica puntualità, ha seguito l’evoluzione delle varie edizioni dei Principles pubblica- te negli Stati Uniti, provvedendo alla loro traduzione in versione italiana.

Siamo ora arrivati alla VI edizione italiana che corrisponde alla VII edizione americana. La struttura della presente edizione è aggiornata rispetto alla precedente e diversi nuovi capitoli sono stati inseriti e precisamente il Capitolo 5, “Trasportatori di membrana dei farmaci”; il Capitolo 16, “Anestetici ge- nerali ed anestetici locali”, il Capitolo 19, “Allucinogeni, stimolanti, droghe d’abuso correlate e loro potenziale terapeutico”, ed il Capitolo 42, “Nutrizione e obesità”. Ricordo che la chimica farmaceutica è una disciplina chiave nella moderna scoperta dei farmaci e nella loro progettazione. Per la maggior parte del ventesimo seco- lo, la gran parte dei farmaci è stata scoperta o attraverso l’identificazione di componenti attivi di rimedi natura- li tradizionali, o attraverso la progettazione razionale o per caso, mentre dal ventunesimo secolo la scoperta di nuovi farmaci è stata principalmente focalizzata sui bersagli dei farmaci e sullo screening altamente selettivo di target molecolari e sul disegno di farmaci assistito dacomputer. Durante gli ultimi decenni la chimica farmaceutica ha fatto notevoli passi in avanti non soltanto sintetizzando nuovi composti ma anche comprendendo le basi mo- lecolari della patologia ed il suo controllo, identificando i bersagli molecolari implicati nell’eziologia delle malat- tie e infine inventando specifici composti, che bloccano le biomolecole nella progressione di una malattia o che ne fermano il decorso. È noto che i chimici farmaceutici usano le relazioni tra struttura e attività per migliorare gli “hits nei lead compounds” ottimizzando la loro selettività verso uno specifico target e assicurando le proprietà farmacocinetiche che coinvolgono l’ADMET (assorbimento-distribuzione-metabolismo-escrezione- tossicità). Inoltre, per venire incontro alla crescente richiesta delle scuole di farmacia americane di interagire più efficacemente con la clinica, nella VII edizione del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry è stato evidenziato il ruolo del farmacista inteso come il tramite tra il sistema sanitario ed il paziente.

A questo proposito è stata inserita una sessione di rilevanza clinica: all’inizio di ogni capitolo, un clinico con esperienza pratica ha provvedu- to a scrivere un commento relativo al significato clinico della chimica farmaceutica, con particolare riferimento alla classe dei farmaci riportati. In particolare, all’inizio dei Capitoli 3 e 4 il clinico ha provveduto a redigere uno scenario clinico (mini-case) dei problemi reali terapeutici dello stato della patologia considerata. È noto che il farmacista ha la responsabilità di miglio- rare la qualità della vita del paziente assicurando un uso appropriato dei farmaci. Per fare questo in modo ade- guato, il farmacista deve saper sintetizzare le scienze di base come la chimica organica, la biochimica, la farmacologia e la farmacoterapia con le scienze farmaceutiche, nel tentativo di trovare una correlazione tra chimica farmaceutica e clinica; e in questo senso proprio l’aspetto clinico è stato sviluppato anche trattando vari “case reports”. In questo testo è stato messo in evidenza che i più utilizzati studi dei casi terapeutici e i casi clinici di chi- mica farmaceutica sono scenari clinici che presentano un paziente che necessita dell’intervento esperto del far- macista. Lo studente nel ruolo del farmacista valuta le condizioni cliniche e personali del paziente ed effettua una selezione del farmaco. In ogni caso, in uno studio di chimica farmaceutica sono indicate le strutture dei farmaci candidati.

Gli studenti consultando questo testo dovranno effettuare un’approfondita analisi della rela- zione tra struttura e attività (SAR) e determinare alcuni parametri tra cui la potenza relativa, la selettività verso il recettore, la durata d’azione e i potenziali effetti colla- terali, e quindi applicare le conoscenze raggiunte per le necessità terapeutiche del paziente. Le scelte terapeutiche riportate sono state selezionate con cura per permettere allo studente di focalizzare la chimica rilevante per la terapia delle classi dei farmaci impiegate per il trattamento di una particolare patologia. Un sentito ringraziamento va a tutti coloro che hanno contribuito con professionalità e competenza alla tradu- zione dei vari capitoli di questo libro, senza i quali esso non esisterebbe. Un particolare ringraziamento alla Dottoressa Anto- nella Noventa della Casa Editrice Piccin, che con la sua competenza e professionalità ha risolto i problemi edito- riali e linguistici stabilendo un fattivo rapporto di colla- borazione con i vari traduttori. Un pensiero va rivolto al Prof. Paolo Da Re, che delle edizioni italiane del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry è stato il primo artefice e collaboratore, ed al Prof. Sergio Caffieri che ha dato un notevole contributo alle ultime edizioni. Infine con la traduzione di questa settima edizione, va ricordato il contributo di William O. Foye, la cui capaci- tà di cogliere il grande sviluppo della chimica farmaceu- tica ha reso possibile la nascita dei Principles of Medicinal Chemistry, che si sono sviluppati attraverso successive edizioni fino ai giorni nostri. Prof. Francesco Dall’Acqua novità di questa edizione Il farmacista fa da tramite tra il sistema sanitario ed il paziente.

Il farmacista ha la responsabilità di migliorare la qualità di vita del paziente assicurando un uso appro- priato dei farmaci. Per fare questo in modo adeguato, il farmacista deve sintetizzare le scienze di base come la chimica, la biologia, la biofarmaceutica e la farmacolo- gia con le scienze cliniche. Nel tentativo di evidenziare l’importanza della chimica farmaceutica nelle scienze cliniche, ogni capitolo della II Parte, gli agenti farmaco dinamici, fino alla IV Parte, gestione dello stato patolo- gico, include ciò che segue: O Una sezione di rilevanza clinica All’inizio di ogni capitolo, un clinico con esperienza pratica, ha prov- veduto a scrivere un paragrafo relativo al significato clinico della chimica farmaceutica, con particolare riferimento alla classe dei farmaci. O Uno scenario della sezione clinica All’inizio dei capitoli III e IV il clinico ha provveduto a redigere uno scenario clinico (mini-case) dei problemi rea- li terapeutici dello stato della malattia considerata. Una soluzione del caso e della problematica appare alla fine del capitolo secondo la soluzione dell’analisi del chimico farmaceutico. L’intento di questa sezione consiste nel porre un problema all’inizio del capitolo per stimolare il pensiero degli studenti mentre leggo- no il capitolo e poi completare l’apprendimento con le soluzioni del clinico e del chimico, rivelandole solo quando l’intero capitolo è stato letto. O Caso clinico Ogni capitolo termina con lo studio di un caso (vedi il paragrafo di questa prefazione “Intro- duzione agli studi dei casi clinici in chimica farma- ceutica”). Come nelle precedenti edizioni del Foye’s Principles of Medicinal Chemistry questi casi hanno lo scopo di aiutare lo studente a valutare la loro com- prensione in termini di chimica terapeuticamente ri- levante presentata nel capitolo e applicare la loro com- prensione in un formato standardizzato per risolvere il problema proposto. Tutti i casi presentati in questo testo sono stati sottoposti a revisione da parte di un farmacista che esercita la professione, per assicurare l’accuratezza clinica e la rilevanza alla pratica con- temporanea. In aggiunta, il lettore troverà all’inizio della maggior parte dei capitoli un elenco dei farmaci (presentati o co- me generici o col nome chimico) discussi nel capitolo. Troverà inoltre un elenco delle abbreviazioni comune- mente usate nel capitolo. Molti nuovi capitoli appaiono nella sesta edizione, inclusi il Capitolo 5, “Trasportatori di membrana dei farmaci”; il Capitolo 16, “Anestetici generali ed anestetici locali”, il Capitolo 19, “Allucinogeni, stimolanti, droghe d’abuso correlate e loro potenziale terapeutico”, ed il Ca- pitolo 42, “Nutrizione e obesità”. Infine, è stato aggiunto un secondo colore in questa edizione per aiutare ad enfa- tizzare punti particolari nei capitoli. Nella maggior parte delle figure, dove è riportato il metabolismo del farmaco, il punto del metabolismo è sottolineato in rosso con co- lorazione della funzionalità che è stata cambiata.